1. Signaling Pathways
  2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. Sodium Channel

Sodium Channel (钠离子通道)

Na channels; Na+ channels

钠通道 (Sodium Channel) 是形成离子通道的膜内蛋白,可将钠离子 (Na+) 传导通过细胞的质膜。根据打开此类离子通道的触发因素,可对钠通道进行分类,即电压变化(电压门控、电压敏感或电压依赖性钠通道,也称为 VGSC 或 Nav 通道)或物质(配体)与通道的结合(配体门控钠通道)。在可兴奋细胞(如神经元、肌细胞和某些类型的神经胶质细胞)中,钠通道负责动作电位的上升阶段。电压门控 Na+ 通道可以存在于三种不同状态中的任何一种:失活(关闭)、激活(打开)或失活(关闭)。配体门控钠通道通过配体的结合而不是膜电位的变化来激活。

Sodium channels are integral membrane proteins that form ion channels, conducting sodium ions (Na+) through a cell's plasma membrane. They are classified according to the trigger that opens the channel for such ions, i.e. either a voltage-change (Voltage-gated, voltage-sensitive, or voltage-dependent sodium channel also called VGSCs or Nav channel) or a binding of a substance (a ligand) to the channel (ligand-gated sodium channels). In excitable cells such as neurons, myocytes, and certain types of glia, sodium channels are responsible for the rising phase of action potentials. Voltage-gated Na+ channels can exist in any of three distinct states: deactivated (closed), activated (open), or inactivated (closed). Ligand-gated sodium channels are activated by binding of a ligand instead of a change in membrane potential.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P1604A
    ATX-II TFA Modulator 99.84%
    ATX-II TFA 是一种可提取自海葵 (Anemonia sulcata) 毒液的特定 Na+ 通道调节剂毒素。ATX-II TFA 会导致细胞培养物中 Na+
    ATX-II TFA
  • HY-B0432
    Propafenone Inhibitor 99.64%
    Propafenone (SA-79) 是一种钠通道 (sodium-channel) 阻滞剂,具有抗心律失常的作用。Propafenone 对 β 受体也具有高亲和力 (IC50=32 nM)。Propafenone 阻断瞬时外向钾电流 (Ito) 和持续延迟整流器 K+ 电流 (Isus),IC50 值分别为 4.9 μM 和 8.6 μM。Propafenone 通过诱导线粒体功能障碍和诱导细胞凋亡 (apoptosis) 抑制食管癌增殖。
    Propafenone
  • HY-114237
    GDC-0276 Inhibitor 99.69%
    GDC-0276 是一种有效的、选择性的、可逆的具有口服活性 NaV1.7 抑制剂,其 IC50 值为 0.4 nM。GDC-0276 耐受性良好,显现良好的药代动力学特征。GDC-0276 可用于疼痛以及解决现有止痛活性分子缺陷,如成瘾和脱靶副作用的相关研究。
    GDC-0276
  • HY-139346
    VX-150 Inhibitor 98.36%
    VX-150 是一种具有口服活性的,高选择性 NaV1.8 抑制剂。VX-150 具有用于各种疼痛适应症研究的潜力。
    VX-150
  • HY-125079
    DSP-2230 Inhibitor 98.33%
    DSP-2230 是口服有效的电压门控钠通道抑制剂,可抑制 Nav1.7、Nav1.8 和 Nav1.9 衍生的钠电流,IC50 分别为 7.1 μM、11.4 μM 和 6.7 μM。DSP-2230 可用于改善神经性疼痛。
    DSP-2230
  • HY-B1671
    (+)-Kavain 99.98%
    (+)-Kavain 是从卡瓦胡椒 (Piper methysticum) 中提取的一种主要的卡瓦内酯,具有抗惊厥作用,通过电压依赖性的Na+ 和Ca2+通道相互作用,减弱血管平滑肌的收缩。Kavain 能与α4β2δ GABAA 受体结合,加强GABA的功效。Kavain 可用于炎症疾病研究。
    (+)-Kavain
  • HY-155863
    AJ2-71 99.80%
    AJ2-71是一种 SLCl5A4 抑制剂。AJ2-71 抑制 IFN-α 的产生。AJ2-71 阻断 SLC15A4 介导的 MDP 转运。AJ2-71可用于炎症研究。
    AJ2-71
  • HY-101383
    PF-01247324 Inhibitor 99.77%
    PF-01247324是选择性且有口服活性的Nav1.8通道阻断物,对人类重组Nav1.8 的IC50值为196 nM。
    PF-01247324
  • HY-P1411
    Psalmotoxin 1 Inhibitor 99.02%
    Psalmotoxin 1 (PcTx1) 是一种蛋白质毒素,可与酸敏感离子通道 1a (ASIC1a) 的亚基-亚基界面结合。Psalmotoxin 1 通过增加 ASIC1a 对 H+ 的表观亲和力 (apparent affinity) 来有效地、选择性抑制 ASIC1a (IC50: 0.9 nM)。Psalmotoxin 1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),抑制癌细胞迁移、增殖和侵袭。Psalmotoxin 1 可用于癌症或神经系统疾病的研究。
    Psalmotoxin 1
  • HY-B1704A
    Nisoxetine hydrochloride

    盐酸尼索西汀

    Inhibitor 99.92%
    Nisoxetine hydrochloride 是一种有效的和选择性的去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 抑制剂,Kd 值为 0.76 nM。Nisoxetine hydrochloride 是一种抗抑郁试剂和局部麻药,它可以阻断电压门控性钠通道
    Nisoxetine hydrochloride
  • HY-101350
    QX-314 bromide Inhibitor
    QX-314 bromide 是一种膜不渗透的钠离子通道永久性电荷阻滞剂。
    QX-314 bromide
  • HY-B0552
    Dibucaine

    辛可卡因

    Inhibitor 99.81%
    Dibucaine (Cinchocaine) 是一种钠通道抑制剂。 Dibucaine 是有效的 SChE 抑制剂。
    Dibucaine
  • HY-107757
    GMQ

    GMQ盐酸盐

    Activator 99.66%
    GMQ 是一种 ASIC (酸敏离子) 通道激活剂,在 pH 为 7.4 时,对 ASIC3 的 EC50 值为 1.83 mM。GMQ 在 pH 值 7.4 时只开启 ASIC3,而不开启其他 ASIC。GMQ 可用于神经疾病的研究。
    GMQ
  • HY-P1221A
    ProTx II TFA Inhibitor 99.72%
    ProTx II TFA 是 Nav1.7 钠通道的选择性阻滞剂,IC50 值为 0.3 nM,对 Nav1. 7的选择性是其他钠通道亚型的至少 100 倍。ProTx-II 通过降低通道电导和将激活的电压转移到更多的正电位来抑制钠离子通道,并阻止伤害感受器中动作电位的传播。
    ProTx II TFA
  • HY-112472
    S3969 Activator 99.15%
    S3969 是一种有效和可逆的人上皮钠通道 (hENaC) 激活剂。S3969 激活 hENaC 的表观 EC50 为 1.2 μM。
    S3969
  • HY-120669
    PF-06761281 Inhibitor 99.52%
    PF-06761281 (Compound 4a) 是一种有效的、具有口服活性的、部分选择性钠偶联柠檬酸转运蛋白 (NaCT/SLC13A5) 抑制剂,对 HEKNaCT、 HEKNaDC1 和 HEKNaDC3IC50 值分别为 0.51, 13.2 和 14.1 µM。
    PF-06761281
  • HY-148410A
    Zorevunersen sodium Inhibitor 98.25%
    Zorevunersen sodium 是一种反义寡核苷酸,通过提高 SCN1A mRNA 水平从而增强钠通道 Nav1.1 蛋白的表达。Zorevunersen sodium 用于 Dravet 综合征的研究。
    Zorevunersen sodium
  • HY-13735
    Quinacrine Inhibitor 98.20%
    Quinacrine (Acriquine) 是一种抗疟疾和抗癌剂。Quinacrine 还抑制人醛氧化酶 (aldehyde oxidase) (IC50: 3.3 μM)。Quinacrine 对核酸具有亲和力,并对固定细胞中的 DNA 和 RNA 染色 (Ex/Em: 436/525 nm)。
    Quinacrine
  • HY-B0653A
    Levobupivacaine hydrochloride

    盐酸左布比卡因

    Inhibitor 99.86%
    Levobupivacaine hydrochloride ((S)-(-)-Bupivacaine monohydrochloride) 是一种长效的酰胺类局部活性剂,可抑制或缓解疼痛。Levobupivacaine hydrochloride 通过可逆性阻断神经元钠通道 (sodium channel) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine hydrochloride 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动,具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine hydrochloride 在体内由细胞色素P450 (CYP450) 代谢。Levobupivacaine hydrochloride 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis)。
    Levobupivacaine hydrochloride
  • HY-B1167
    Ajmaline

    阿义马林

    Inhibitor 99.73%
    Ajmaline (Cardiorythmine) 是一种钠通道 (sodium channel) 阻断剂,1A 类抗心律失常剂。Ajmaline 阻断 HERG 电流,在 HEK 细胞的 IC50 为 1 μM,爪蟾卵母细胞为 42.3 μM。Ajmaline 可用于室性心动过速的研究。
    Ajmaline
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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